O que você precisa saber sobre codeína xarope?

A codeína é um analgésico opioide amplamente utilizado para o alívio da dor moderada e, em formulações específicas, também como antitussígeno. Quando apresentada em forma de xarope, a substância pode ser prescrita isoladamente ou em combinação com outros ativos, especialmente para o tratamento de sintomas respiratórios como a tosse seca persistente. No entanto, seu uso exige atenção redobrada quanto a indicações, contraindicações e riscos de efeitos adversos, sobretudo relacionados à sua metabolização e potencial de dependência.

O que é a codeína e como ela funciona?

A codeína, também conhecida como fosfato de codeína, é um alcaloide natural derivado do ópio, pertencente à classe dos analgésicos opioides fracos. Seu uso é indicado principalmente para o alívio da dor leve a moderada e da tosse seca não produtiva.

No organismo, a codeína é metabolizada no fígado pela enzima CYP2D6, que a converte parcialmente em morfina, substância responsável por grande parte de sua ação terapêutica. No entanto, essa conversão varia significativamente entre os indivíduos, devido a diferenças genéticas na atividade da enzima, o que influencia diretamente a eficácia e o risco de efeitos adversos.

Mecanismo de ação

A codeína atua nos receptores opioides do tipo mu e kappa, localizados no sistema nervoso central (SNC). Ao se ligar a esses receptores:

• Modula a percepção da dor e reduz a resposta emocional a estímulos dolorosos;
• Inibe o centro da tosse, localizado no bulbo cerebral, promovendo efeito antitussígeno.

Além da ação analgésica e antitussigena, a codeína pode causar efeitos sedativos e constipação intestinal, características comuns aos opioides.

Codeína xarope: para que serve

O xarope de codeína é um medicamento amplamente utilizado no controle da tosse seca, especialmente quando esta é persistente, irritativa e não produtiva, ou seja, sem produção de secreção brônquica. Além disso, devido às suas propriedades analgésicas, a codeína em forma de xarope pode ser empregada como parte de regimes de tratamento para alívio da dor leve a moderada, frequentemente em associação com outros analgésicos como paracetamol ou dipirona.

Principais indicações do xarope de codeína:

• Tosse seca persistente e irritativa;
• Tosse de origem alérgica ou viral sem produção de secreção;
• Adjuvante no alívio da dor leve a moderada (associado a paracetamol ou dipirona, por exemplo);
• Situações onde o reflexo da tosse pode comprometer a recuperação pós-operatória (ex: após cirurgias torácicas ou oftálmicas).

Importante: o uso da codeína como antitussígeno deve ser sempre avaliado com cautela, especialmente em crianças, idosos e pacientes com doenças respiratórias crônicas.

Como devo utilizar a Codeína Xarope?

A posologia do xarope de codeína deve ser sempre determinada pelo médico, levando em consideração a gravidade dos sintomas, a resposta clínica do paciente e possíveis comorbidades. Para adultos, a dose usualmente recomendada varia entre 15 mg e 60 mg por via oral a cada 4 a 6 horas, respeitando o limite máximo diário de 360 mg para evitar toxicidade e efeitos adversos.

Na forma de xarope, cada mililitro contém 3 mg de codeína, o que facilita o ajuste da dose conforme a necessidade. A seguir, a equivalência prática entre a dose em miligramas e o volume de xarope a ser administrado:

Duração do Tratamento

A duração do uso do xarope de codeína deve ser adequada à condição clínica do paciente:

• Dores agudas (ex.: pós-operatórias, processos inflamatórios): o tratamento geralmente é breve, com duração de até 4 dias, a fim de minimizar o risco de dependência e efeitos colaterais.

• Dores crônicas ou situações específicas que exijam uso prolongado: a administração deve ocorrer sob rigoroso acompanhamento médico, com avaliações periódicas para monitorar eficácia, tolerabilidade e sinais de abuso ou dependência.

Recomendações Importantes

O uso do xarope deve ser acompanhado das orientações sobre evitar a combinação com outros medicamentos que deprimam o sistema nervoso central, como sedativos e álcool, para prevenir riscos de sedação excessiva e depressão respiratória.

Em casos de insuficiência hepática, renal ou em pacientes idosos, a dose deve ser ajustada individualmente, considerando a maior vulnerabilidade a efeitos adversos.

Farmacocinética da Codeína

A codeína apresenta um perfil farmacocinético bem estabelecido, com absorção, metabolismo e eliminação que influenciam diretamente sua eficácia clínica e segurança, especialmente em populações específicas como idosos e pacientes com disfunção hepática ou renal.

Início e Duração da Ação

Após administração oral, a codeína é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal:

• Início da ação: entre 30 a 45 minutos, dependendo do estado gástrico e formulação.
• Pico de ação: ocorre geralmente entre 60 a 120 minutos, quando se atinge a concentração plasmática máxima.
• Duração do efeito: cerca de 4 horas, o que justifica a posologia habitual de 4 em 4 ou de 6 em 6 horas, conforme prescrição médica.

Meia-vida e Metabolismo

• A meia-vida plasmática da codeína varia entre 2,5 a 4 horas, podendo ser prolongada em idosos devido à redução da função hepática e renal, o que requer ajustes de dose e intervalo.

• A codeína é metabolizada principalmente no fígado, por ação das enzimas do citocromo P450, especialmente a CYP2D6, que converte parte da codeína em morfina, responsável por grande parte da atividade analgésica.

• Outros metabólitos incluem norcodeína e codeína-6-glucuronídeo, que também têm ação farmacológica, embora mais discreta.

Eliminação

• A eliminação da codeína ocorre predominantemente por via renal, com excreção dos metabólitos e de uma fração da substância inalterada.

• Cerca de 10% da codeína administrada é eliminada inalterada na urina, o que reforça a necessidade de cautela em pacientes com comprometimento renal.

Quem não pode usar codeína xarope

O uso da codeína está contraindicado em diversas condições clínicas:

Contraindicações absolutas

• Hipersensibilidade à codeína ou opioides;
• Depressão respiratória;
• Crianças menores de 12 anos;
• Adolescentes menores de 18 anos após cirurgias de amígdalas/adenoides;
• Pacientes com apneia obstrutiva do sono;
• Gravidez (categoria de risco C);
• Lactação (risco de toxicidade ao lactente);
• Casos de diarreia causada por intoxicação ou colite pseudomembranosa;
• Insuficiência hepática ou renal grave.

Contraindicações relativas (precaução)

• DPOC, asma, bronquite crônica;
• Idosos (risco de retenção urinária e depressão respiratória);
• Pacientes com histórico de dependência química;
• Distúrbios convulsivos;
• Cirurgias recentes no trato gastrointestinal ou urinário.

Efeitos colaterais mais comuns da codeína

Apesar de eficaz, a codeína apresenta efeitos adversos frequentes, especialmente relacionados ao sistema nervoso central e ao trato gastrointestinal.

Reações muito comuns (>10%)

• Náusea e vômito;
• Constipação intestinal;
• Tontura e sedação;
• Sonolência;
• Dispneia.

Reações raras e graves

• Anafilaxia;
• Hipotensão;
• Reações psicóticas (ex: delírios e alucinações);
• Mioclonia, convulsões;
• Depressão respiratória grave (especialmente em metabolizadores ultrarrápidos de CYP2D6).

Riscos da metabolização ultrarrápida

Alguns indivíduos possuem variação genética que acelera a conversão da codeína em morfina. Esse fenômeno pode provocar intoxicação por morfina, mesmo em doses terapêuticas.

Sinais de alerta:

• Sonolência extrema;
• Dificuldade para respirar;
• Fraqueza e hipotonia em lactentes (em caso de exposição via leite materno).

Nestes casos, o uso deve ser interrompido imediatamente e o paciente avaliado por um profissional de saúde.

Interações medicamentosas

A codeína pode interagir com diversas classes de medicamentos e substâncias, o que pode potencializar seus efeitos ou causar reações indesejadas.

Substâncias que aumentam o risco de depressão do SNC:

• Álcool;
• Benzodiazepínicos (ex: diazepam, alprazolam);
• Antidepressivos tricíclicos;
• Antihistamínicos sedativos.

Substâncias que reduzem a eficácia:

• Quinidina (inibe CYP2D6);
• Ginseng (planta medicinal).

Interações também ocorrem com testes laboratoriais: a metabolização da codeína em morfina pode causar resultado falso-positivo em exames antidoping.

Uso da codeína xarope em grupos especiais

Em crianças

Contraindicado em menores de 12 anos e não recomendado para adolescentes no pós-operatório de adenoidectomia/amidalectomia. O risco de depressão respiratória grave é elevado.

Em idosos

Doses devem ser reduzidas ou espaçadas. Maior risco de efeitos adversos devido à diminuição da função hepática e renal.

Na gravidez e lactação

Não recomendado. Pode causar síndrome de abstinência neonatal, depressão respiratória no recém-nascido e, durante a lactação, toxicidade grave em lactentes.

Codeína causa dependência?

Sim. A codeína possui potencial de causar abuso e dependência, especialmente quando utilizada por longos períodos ou em doses elevadas. A retirada abrupta após uso prolongado pode provocar sintomas de abstinência como:

• Ansiedade;
• Tremores;
• Sudorese;
• Irritabilidade;
• Insônia.

Superdosagem: o que fazer?

A superdose de codeína pode causar:

• Depressão respiratória grave;
• Confusão mental;
• Sonolência excessiva;
• Náusea, vômito;
• Coceira e rash cutâneo.

H3: Conduta

• Acesso imediato a suporte ventilatório;
• Uso de antídoto (naloxona IV: 0,4 a 2 mg, com repetição se necessário);
• Lavagem gástrica em casos recentes de ingestão oral.

Armazenamento e validade

• Temperatura entre 15 °C e 30 °C;
• Embalagem fechada e protegida da luz;
• Após aberto, o xarope deve ser consumido em até 20 dias;
• Manter fora do alcance de crianças.

Uso racional da codeína em xarope

O xarope de codeína é uma ferramenta eficaz no controle da dor leve a moderada e da tosse seca resistente, mas seu uso exige critério. A individualização da dose, avaliação de fatores genéticos, precauções em populações especiais e conhecimento sobre possíveis interações são fundamentais para garantir segurança e eficácia.

A automedicação com codeína é contraindicada. Sempre utilize o medicamento com prescrição e acompanhamento profissional.